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企业动态

看东看西还不如看地索奈德原料的这篇内容
发布时间:2018-10-27   点击次数:174次
    地索奈德原料有助于提高药物的疗效,同时使其全身副反应降至低。自吸入时沉积在口咽处吞入和从肺部进入全身循环的游离环索奈德会经肝脏首过代谢被几近完全灭活并随粪便排泄而迅速消除,意味该药治疗非常安全。具高亲脂性,活性产物能与肺部中的某些脂肪酸形成脂轭合物均可有效延长药物的肺滞留时间,进而体现出长效特性,临床可一日1次给药。环索奈德具更简便的用药方案和患者依从性改善潜力。地索奈德原料的溶液处方亦具独特优势。由于吸入皮质激素的溶液处方允许药物以小至1~2mcm的微粒存在和供吸入,所以地索奈德原料可达到近52%的每喷肺沉积率。
    为新的吸入皮质激素,地索奈德原料具有新型和优异的药动学性质且临床研究证实其治疗哮喘安全和有效,未来必将广泛用于临床。16α,17α-[[(R)-环己基亚甲基]双(氧代)]-11β-羟基-21-(2-甲基-1-氧代丙氧基)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮,为氢氟烷溶液压力计量吸入剂,剂量规格有每喷80和160mcg两种,两种规格制剂均有30、60和120喷包装。环索奈德的推荐剂量方案是一日1次早上或晚间吸入给药160mcg。待个体症状稳定,环索奈德的维持治疗剂量也可减至一日1次80mcg。2药动学特性环索奈德属前体药物,只有经吸入到达肺部后通过酯酶作用水解转化为活性代谢物C21-脱异丁酰基环索奈德,才能结合糖皮质激素受体而终发挥抗炎效应[1]。环索奈德的肺部激活性质、活性形式脱异丁酰基环索奈德具高度受体结合亲和性和高达约99%的血浆蛋白结合率,有助于提高药物的疗效,同时使其全身副反应降至低。
    地索奈德原料具有低剂量、、副作用低的特性,定量测定的液相方法,并进行了比较全面的方法学考察。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱乙醇-水为流动相,线性试验用流动相配制系列浓度的环索奈德对照品标准溶液,将相应的色谱峰面积A值对浓度C进行线性回归。

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